簡單地說，其生理活性作用就是「使細胞活潑化」。換句話說，將老化的細胞返老還童之作用。同時，經由動物的增進健康實驗得知，它還能降低血漿膽固醇，促進血液的循環，因此，使高血壓、低血壓正常化的作用相當顯著。
另外，還具有增強體力、補血、促進肝臟回復機能，提高維他命類存留體內。以及以下所示的許多機能，都是大蒜的主要成分之功效。 愛力因：它雖然是大蒜所含的無臭物質，然而大蒜經由刀切，磨碎之後，會和分解酵素立即結合反應。變化成散發臭氣的變力辛。
變化後的愛力辛，具有超強的殺菌力，縱使稀釋十幾萬倍後，仍然能夠殺死霍亂菌、傷寒菌及赤痢菌等頑強細菌。不過，由於殺菌力過強，必須特別小心。生韎的食用。以少量為安全之計。 當然，夔化前的愛力因也具有抗菌作用。民間流傳，常食大蒜可以預防感冒及食物中毒，就是得力於愛力因和愛力辛的功效。
- 肌酸：是肌肉屈伸運動不可欠缺的成分，可以增大肉體勞動或體育活動時肌肉運動的能源。同時，也有製造精液的作用。所謂吃大蒜則精力旺盛，就是肌酸的功能。
- 煤基歐林(methionine)：必須氨基酸的一種，是解毒作用極強的營養素。通常，大蒜、韭菜、蔥、洋蔥等植物的含量很多。煤基歐林在生命體內會變化為「活性煤基歐林」。此活性煤基歐林會促進肝脂肪的代謝，所以，可預防脂肪肝，甚至可提高肝臟機能，促進體內的解毒作用。 荷蒙基斯汀：進入人體後，會孌化為煤基歐林。作用如前述。
- 他命B1：糖分代謝不可欠缺的維他命B1，具有增進食慾、恢復疲勞、增強體力的效果。糙米、豬肉、兔肉中的含量極多。而大蒜中的維他命一，在人體內的吸收率非常高。如果缺乏維他命B1，對病原菌的抵抗力就減少。同時，為了防止腳氣病、便秘、食慾不振、疲勞、失眠症、記憶力衰退，每天必須補充維他命B1。
- 維他命B2：大蒜所含的維他命B2，和化學合成劑的維他命B2大不相同。大蒜所含的是天然維他命B2，是有益於蛋白質代謝、酸化還原反應的「助酵素」。若蛋白質的代謝發生異常。可能有罹患癌症的危險。同時，若是缺乏維他命B2，還引起如皮膚病或視力減退。此外，欲保持健康、美麗的肌膚，維他命B2(尤其是大蒜之類的天然維他命)是不可或缺的營養素。
- 維他命C：天然的維他命C會使血管壁緻密且牢固。同時，還有促進血小板及紅血球增加的功能。並且，具有增血作用，促進血液凝固的機能，且抑止黑色素的產生。防止雀斑、黑斑等色素的異常沉澱，也是維他命C的功能之一。另外，可預防感染病、壞血病，及助益骨骼、齒肉的成長，和抑止過敏性物質的活動；所以，維他命C的確是健康與美容的良藥。當維他命C十分充足時，會提高鑯質的吸收能力，因此，血液增加，身體也就孌得更健康。成年人一天所必須的維他命C是50～60mg。但是，維他命C很容易因為調理時的水及熱而散失。至於抽一根看煙，就會損壞25mg的維他命C。 水果中的柑橘、草莓類所含的維他命C很豐富，而青色花菜、綠葉青菜、甘藷類也含有多量的維他命C。
- 鈉亞辛：僅需微量的鈉亞辛，就能促進生命體內的代謝作用。同時。對於人類的胸部機能，鈉亞辛的功用也極大。
- S-亞迪諾西爾.煤基歐林：大蒜、蔥、洋蔥等含有多量的煤基歐林(必須氨基酸的種)，當其進入人體內，即轉變為S-亞迪諾西爾.煤基歐林，和煤基歐林同樣具有促進解毒作用的功能。而大蒜本身也含有S-亞迪諾西爾.煤基歐林，它是沙基瓦敏複合體的重要構成要素之一。除了解毒作用外。還具有防止細胞遭受放射能傷害的效果。
- S-S結合：含有S-S結合的天然型維他命B1誘導體，可詼復疲勞、增進食慾、增強對傳染病的抵抗力，其功效遠勝過平常的維他命B1。同時，還具有促進維他命類留存於體內的功甪。
- 有機鍺：抗癌物質中深受矚目的有機鍺，在高麗人參中含量極多。大蒜的有機鍺含量更勝過高麗人參等物品。所謂「可食氧氣」的鍺，能迅速地吸收氧氣，經由血液，輸途至肝臟、骨髓等處。同時，可以加強生命體的免疫機能，並有降低血壓的功能。供給體內氧氣的有機鍺，會從尿中全部排泄。亳無副作用及遺傳性影響的顧慮。另外，大蒜和其他的蔬菜顃比較，其熱量、礦物質(無機質)、維他命的含量都高得多。譬如，每一百公克的大蒜可食部分之能量是138卡路里，高麗菜則是114卡路里、牛蒡是812卡路里、紅蘿蔔是36卡路里而已。這是因為大蒜所含的蛋白質等作為熱能源的成分，比其他蔬菜高出數倍到數十倍所致。
除了變形蟲、草履蟲等極少數的單細胞生物外，大部分的生物都是由多細胞組成。人類的軀體，據說大約是由六十兆個細胞所組成。細胞的作用非常多。細長的纖維性細胞構成肌肉，而軟骨則是由軟骨細胞組成。同時，身體中的各種腺體，也大都是由細胞所形成。因此，當細胞及細胞所製造出來的組織能有規律地正常運作時，人體就會感覺舒暢。換句話說。細胞有健康性機能運動，才是真正的健康。反之，身體即會呈現出各種病症，發生毛病。疾病的種類和形態。也是各式各樣。道是因為身體內有了毛病，而機能失常的細胞依其種類及所在部位不同所致。一般人上了年紀後，容易產生的病及老化現象，細胞衰弱為其主要因素。
同時，當細胞的抵抗力變弱時(體力衰退時)，感冒、結核等病原菌就趁虛而入，侵襲衰弱的細胞與組織，結果細胞的機能惡化，就顯現出各種病症。至於吃了腐壞食物引超的腹瀉或腹痛，或是吸入有害物質造成的中毒，都是因為細胞受到損害而失去正常機能所致。另外，由於農藥、化學洗潔劑、食品添加物而損及健康的人愈來愈多，這也是有害物質破壞了人體細胞的緣故。
不論是大氣或水質污染所造成的公害病，舉凡眾所皆知的各式各樣病症，大蒜之所以能達到療效，是因為它具有防止細胞衰弱，促使其機能活化的多量成分。
